💊 سيمفاستاتين (Simvastatin)

🏷️ الأسماء التجارية والشركات المصنّعة

Zocor🏭 Organon LLCDailyMed

Simvastatin🏭 NorthStar Rx LLCDailyMed

Simvastatin🏭 NCS HealthCare of KY, LLC dba Vangard LabsDailyMed

Simvastatin🏭 Quallent Pharmaceuticals Health LLCDailyMed

✅ دواعي الاستعمال

• تقليل خطر الوفاة الكلية وخطر الوفاة بمرض القلب التاجي والنوبة القلبية غير المميتة والسكتة الدماغية والحاجة إلى إجراءات إعادة التروية (فتح الشرايين) لدى البالغين المصابين بمرض القلب التاجي أو أمراض الأوعية الدماغية أو الأوعية الطرفية و/أو السكري ممن هم في خطر مرتفع
• خفض الكوليسترول الضار (LDL-C) لدى البالغين المصابين بفرط شحميات الدم الأولي، إلى جانب النظام الغذائي
• خفض الكوليسترول الضار لدى البالغين والأطفال من عمر 10 سنوات فأكثر المصابين بفرط كوليسترول الدم العائلي متغاير الزيجوت (HeFH)
• علاج البالغين المصابين بفرط كوليسترول الدم العائلي متماثل الزيجوت (HoFH) كعلاج مساعد لعلاجات خفض الكوليسترول الأخرى
• علاج البالغين المصابين بخلل بروتينات الدم الشحمية الأولي (dysbetalipoproteinemia) وفرط ثلاثي الغليسريد، إلى جانب النظام الغذائي

🧪 المادة الفعّالة والتركيب

سيمفاستاتين: دواء أولي (prodrug) يتحول في الجسم إلى حمضه الفعّال، وهو يثبّط إنزيم HMG-CoA reductase المسؤول عن تصنيع الكوليسترول في الكبد، مما يخفض الكوليسترول الضار والكوليسترول الكلي.

🌿 الفوائد

• خفض الكوليسترول الضار (LDL-C) والكوليسترول الكلي
• تقليل خطر النوبات القلبية والسكتة الدماغية والوفاة بسبب مرض القلب التاجي لدى المرضى المعرّضين لخطر مرتفع
• تقليل الحاجة إلى إجراءات إعادة التروية القلبية وغير القلبية

📝 طريقة الاستعمال

• يؤخذ الدواء عن طريق الفم مرة واحدة يومياً في المساء
• الجرعة يحددها الطبيب أو الصيدلي حسب حالتك، ولا تغيّرها بنفسك
• قد يقيس الطبيب مستوى الكوليسترول الضار بعد 4 أسابيع من البدء وقد يعدّل الجرعة
• إذا فاتتك جرعة فتناولها في أقرب وقت ممكن، ولا تضاعف الجرعة التالية

💊 الأشكال الصيدلانية

• أقراص مغلّفة بتراكيز 5 ملغ و10 ملغ و20 ملغ و40 ملغ و80 ملغ

🔄 التداخلات الدوائية

• مثبّطات CYP3A4 القوية (مثل إيتراكونازول وكيتوكونازول وبوساكونازول وفوريكونازول، وإريثروميسين وكلاريثروميسين، ونلفينافير وريتونافير، وبوسيبريفير وتيلابريفير، والمنتجات المحتوية على كوبيسيستات، ونيفازودون): ممنوعة مع سيمفاستاتين، وإذا لزم استخدامها يُعلّق سيمفاستاتين خلال فترة العلاج
• سيكلوسبورين ودانازول وجيمفيبروزيل: ممنوعة مع سيمفاستاتين
• لوميتابيد: تُخفَّض جرعة سيمفاستاتين بنسبة 50% ولا تتجاوز 20 ملغ يومياً
• فيراباميل أو ديلتيازيم أو درونيدارون: لا تتجاوز جرعة سيمفاستاتين 10 ملغ يومياً
• أميودارون أو أملوديبين أو رانولازين: لا تتجاوز جرعة سيمفاستاتين 20 ملغ يومياً
• مضادات التخثر من نوع الكومارين (مثل الوارفارين): يُقاس INR قبل البدء ويُراقب عند بدء العلاج أو تعديل الجرعة
• ديجوكسين: يُراقب مستواه عند بدء سيمفاستاتين
• عصير الجريب فروت قد يزيد خطر اعتلال العضلات وانحلال الربيدات

📍 أقرب صيدلية لك

بنستعمل موقعك بس على جهازك لنعرض الصيدليات القريبة على الخريطة — ما بنحفظه.

👨‍⚕️ للأطباء والصيادلة

آلية العمل

سيمفاستاتين دواء أولي يُحلَّل مائياً إلى حمضه الفعّال بيتا-هيدروكسي، وهو ومستقلباته يثبّطون HMG-CoA reductase، الإنزيم المحدِّد لسرعة تحويل HMG-CoA إلى ميفالونات (سلف الكوليسترول). يؤدي ذلك إلى زيادة تعبير مستقبلات LDL وزيادة امتصاص LDL-C من الدم إلى الكبد، فينخفض LDL-C والكوليسترول الكلي، كما تنخفض مستويات VLDL. يُبلغ أقصى خفض لـ LDL-C عادة خلال 4 أسابيع ويستمر بعدها. التوافر الجهازي منخفض (<5%) بسبب الاستخلاص الكبدي الأولي المكثف، وتبلغ تراكيز الإشعاع الكلي ذروتها عند 4 ساعات، ولا يتأثر مظهر التراكيز بوجبة قليلة الدسم.

الجرعات حسب النشرة

البالغون: 20 إلى 40 ملغ مرة يومياً مساءً. الأطفال 10 سنوات فأكثر المصابون بـ HeFH: 10 إلى 40 ملغ يومياً. الجرعة القصوى الموصى بها 40 ملغ يومياً، وجرعة 80 ملغ مقتصرة على من يتناولونها مزمناً (12 شهراً فأكثر) دون سمّية عضلية. القصور الكلوي الشديد (CLcr 15–29 مل/د): جرعة البدء 5 ملغ يومياً، ولا تعديل في القصور الخفيف أو المتوسط. تُقيَّم LDL-C بعد 4 أسابيع من البدء وتُعدَّل الجرعة عند اللزوم. تحدد الجرعة الفعلية من قبل الطبيب أو الصيدلي.

• تعديلات الجرعة مع التداخلات: لوميتابيد (خفض 50% وحد أقصى 20 ملغ، أو 40 ملغ لمن كانوا على 80 ملغ مزمناً)؛ فيراباميل/ديلتيازيم/درونيدارون (حد أقصى 10 ملغ)؛ أميودارون/أملوديبين/رانولازين (حد أقصى 20 ملغ)
• للمرضى الذين يحتاجون ستاتيناً عالي الشدة أو لا يبلغون هدف LDL-C بـ 40 ملغ يُوصف علاج بديل خافض لـ LDL-C
• معدل اعتلال العضلات (CK >10×ULN) في الدراسات السريرية: نحو 0.03% و0.08% و0.61% مع 20 و40 و80 ملغ يومياً على التوالي (متابعة وسيطة 4 سنوات)
• يُنظر في فحص إنزيمات الكبد قبل البدء وعند الحاجة، وتُوقف المعالجة عند إصابة كبدية خطيرة مع أعراض أو فرط بيليروبين الدم أو يرقان
• الإبلاغ عن الأعراض المشتبه بها: 1-800-FDA-1088

🎓 نقاط مهمة للطلاب

• سيمفاستاتين دواء أولي (prodrug) يتحول إلى حمض بيتا-هيدروكسي الفعّال، ومثبّط لإنزيم HMG-CoA reductase
• هو ركيزة لـ CYP3A4 والناقل OATP1B1، لذا تزيد مثبّطاتهما من تعرّضه وخطر اعتلال العضلات
• ينتمي إلى الستاتينات ويخفض LDL-C ويقلل VLDL عبر زيادة تعبير مستقبلات LDL
• أخطر آثاره جانبياً: اعتلال العضلات وانحلال الربيدات، واعتلال عضلي نخري مناعي، واختلال وظائف الكبد
• موانع استعماله: مثبّطات CYP3A4 القوية، سيكلوسبورين، دانازول، جيمفيبروزيل، الفشل الكبدي الحاد، والتشمّع غير المعوَّض
• يتجنب في الحمل والرضاعة، ويؤخذ مساءً مرة يومياً