💊 لوبيراميد (هيدروكلوريد اللوبيراميد) (Loperamide)

✅ دواعي الاستعمال

• السيطرة على الإسهال الحاد غير النوعي وتخفيف أعراضه لدى المرضى بعمر سنتين فأكثر
• علاج الإسهال المزمن لدى البالغين المرتبط بأمراض الأمعاء الالتهابية
• تقليل حجم السوائل الخارجة من فغرة اللفائفي (ileostomy) عند استخدام الكبسولات

🧪 المادة الفعّالة والتركيب

المادة الفعالة هي هيدروكلوريد اللوبيراميد، وهو مضاد إسهال صناعي. يرتبط بمستقبلات الأفيونات في جدار الأمعاء فيبطئ حركة الأمعاء ويطيل زمن مرور محتوياتها، ويقلل حجم البراز اليومي ويزيد لزوجته، ويقلل فقدان السوائل والأملاح. كما يزيد من توتر العضلة العاصرة الشرجية فيقلل سلس البراز والإلحاح.

🌿 الفوائد

• يقلل عدد مرات التبرز وحجم البراز
• يقلل فقدان السوائل والأملاح عبر الأمعاء
• يظهر التحسن السريري عادة خلال 48 ساعة في الإسهال الحاد
• لم يُلاحَظ تحمّل (tolerance) للتأثير المضاد للإسهال

📝 طريقة الاستعمال

• يؤخذ الدواء عن طريق الفم، وتحدد الجرعة ومدة العلاج من قِبل الطبيب أو الصيدلي حسب العمر والحالة
• لا تتجاوز الجرعة القصوى الموصى بها، فالجرعات الأعلى تزيد خطر مضاعفات القلب الخطيرة
• من المهم تعويض السوائل والأملاح عند الحاجة أثناء الإسهال
• الأطفال من سنتين إلى 5 سنوات (20 كغ أو أقل) يُستخدم لهم المحلول الفموي وليس الكبسولات
• راجع الطبيب إذا لم يتحسن الإسهال المزمن بعد 10 أيام على الأقل من العلاج بالجرعة القصوى

💊 الأشكال الصيدلانية

• كبسولات 2 ملغ
• محلول فموي 1 ملغ/5 مل (يُستخدم للأطفال الأصغر سنًا)

🔄 التداخلات الدوائية

• مثبطات CYP3A4 (مثل إيتراكونازول) ومثبطات CYP2C8 (مثل جيمفيبروزيل) ومثبطات البروتين السكري P (مثل كينيدين وريتونافير) ترفع مستوى اللوبيراميد وتزيد خطر مضاعفات القلب
• الأدوية المطيلة لفترة QT: مضادات اضطراب النظم من الفئة IA وIII (كينيدين، بروكاييناميد، أميودارون، سوتالول)، مضادات الذهان (كلوربرومازين، هالوبيريدول، ثيوريدازين، زيبراسيدون)، موكسيفلوكساسين، بنتاميدين، ميثادون وغيرها
• الجمع بين عدة مثبطات إنزيمية يزيد الخطر بشكل أكبر ويستوجب مراقبة القلب
• أخبر الطبيب أو الصيدلي بكل الأدوية والأعشاب التي تستخدمها

📍 أقرب صيدلية لك

بنستعمل موقعك بس على جهازك لنعرض الصيدليات القريبة على الخريطة — ما بنحفظه.

👨‍⚕️ للأطباء والصيادلة

آلية العمل

يرتبط اللوبيراميد بمستقبلات الأفيونات في جدار الأمعاء فيثبط إطلاق الأسيتيل كولين والبروستاغلاندينات، مما يقلل الحركة الدافعة ويطيل زمن العبور المعوي، ويزيد توتر العاصرة الشرجية. نصف العمر الظاهري للإطراح 10.8 ساعة (9.1–14.4)، وارتباطه ببروتينات البلازما نحو 95%، ويُستقلب أساسًا بواسطة CYP2C8 وCYP3A4 وهو من ركائز البروتين السكري P، ويُطرح معظمه في البراز.

الجرعات حسب النشرة

الإسهال الحاد (البالغون والأطفال ≥13 سنة): جرعة بدء 4 ملغ ثم 2 ملغ بعد كل برازٍ رخو، والحد الأقصى اليومي 16 ملغ. الإسهال المزمن (البالغون): بدء 4 ملغ ثم 2 ملغ بعد كل براز رخو حتى السيطرة، ثم تخفض الجرعة حسب الحاجة (متوسط الصيانة 4–8 ملغ/يوم) والحد الأقصى 16 ملغ/يوم؛ إن لم يحدث تحسن بعد 10 أيام على 16 ملغ/يوم فمن غير المرجح أن تُضبط الأعراض. الأطفال 2–12 سنة: جدول اليوم الأول حسب الوزن (13–20 كغ: 1 ملغ ثلاث مرات؛ 20–30 كغ: 2 ملغ مرتين؛ >30 كغ: 2 ملغ ثلاث مرات)، ثم 1 ملغ/10 كغ بعد كل براز رخو دون تجاوز جرعة اليوم الأول. تحدد الجرعة النهائية من قِبل الطبيب أو الصيدلي.

• مضاد استطباب لدى الأطفال دون سنتين
• تعويض السوائل والشوارد عند الحاجة
• تجنب الجرعات الأعلى من الموصى بها (تحذير مؤطر: تورساد دي بوانت وتوقف قلب)
• مراقبة القلب عند الاستخدام مع مثبطات CYP3A4/CYP2C8/P-gp
• كبار السن: لا تعديل للجرعة لكن تجنبه مع الأدوية المطيلة لـ QT
• القصور الكلوي: لا بيانات دوائية حركية، ولا تعديل للجرعة لأن الإطراح بالبراز بشكل رئيسي

🎓 نقاط مهمة للطلاب

• آلية العمل: ارتباط بمستقبلات الأفيونات المعوية وإبطاء الحركة الدافعة وزيادة زمن العبور وتوتر العاصرة الشرجية
• ركيزة للـ CYP2C8 وCYP3A4 وP-gp، لذا ترفع المثبطات مستواه (إيتراكونازول مع جيمفيبروزيل رفعا التعرض 12.6 ضعفًا)
• أخطر أعراضه الجانبية: إطالة QT والتورساد دي بوانت عند الجرعات العالية أو سوء الاستخدام
• موانع الاستعمال: الزحار، التهاب القولون التقرحي الحاد، التهاب القولون الغشائي الكاذب، الأطفال دون سنتين
• أكثر الآثار الجانبية شيوعًا في التجارب: الإمساك (5.3% في الإسهال المزمن) والدوخة
• الحمل: الفئة C